LOXO-101 1223403-58-4

Disgrifiad Byr:

Enw API Dynodiad Arloeswr Dyddiad Dod i Ben Patent (Yr UD)
LOXO-101 1223403-58-4 Cyffur oncoleg Oncoleg Loxo Hydref.21,2029

Manylion y Cynnyrch

Tagiau Cynnyrch

MANYLION CYNNYRCH

Cefndir

IC50: ystod nanomolar isel ar gyfer atal holl aelodau teulu TRK

Mae LOXO-101 yn atalydd cinases derbynnydd tropomyosin (TRK).

Mae'r teulu TRK o dderbynyddion niwrotroffin a'u ligandau niwrotroffin yn rheoleiddio twf niwronau, gwahaniaethu a goroesi.

In vitro: Mewn astudiaeth flaenorol, cafodd LOXO-101 ei werthuso ar gyfer ataliad ensymau kinase oddi ar y targed yn erbyn panel o garennau nad ydynt yn TRK ar grynodiad o 1,000 nM ac crynodiadau ATP o amgylch y Km. Dangosodd y canlyniadau fod gan LOXO-101 fwy na 50% o ataliad ar gyfer un kinase nad yw'n TRK yn unig, sef TNK2 gydag IC50 o 576 nM. At hynny, nid oedd gwaharddiad hERG perthnasol nac arsylwi QT hirfaith [1].

In vivo: Canfu astudiaeth anifeiliaid fod LOXO-101 yn gallu atal tyfiant tiwmor in vivo. Roedd llygod noethlymun athletau a chwistrellwyd â chelloedd KM12 yn cael eu trin ar lafar â LOXO-101 bob dydd am 2 wythnos, a gwelwyd ataliad tiwmor dos-ddibynnol, gan nodi gallu LOXO-101 i atal tyfiant tiwmor in-vivo [1].

Treial clinigol: Cynhaliwyd astudiaeth uwch-ddos cam I aml-fenter mewn cleifion â thiwmorau solet datblygedig (ClinicalTrials.gov rhif NCT02122913) yn 2014 i werthuso diogelwch a PK LOXO-101. Mae cleifion yn cael eu dosio unwaith neu ddwywaith y dydd am 28 diwrnod o ddosio parhaus mewn carfannau uwch. Mae data rhagarweiniol PK a diogelwch yn dangos bod lefelau plasma rhad ac am ddim LOXO-101 mewn crynodiadau biolegol berthnasol i atal oncogenau TRK. Yn yr astudiaeth hon, dangosodd y claf cyntaf a'r unig glaf ymasiad TRK a'r atchweliad tiwmor clinigol cyflym a welwyd wrth drin LOXO-101 [1].

Cyfeirnod:
[1] Doebele RC et al. Ymasiad NTRK Oncogenig mewn Claf â Sarcoma Meinwe Meddal gydag Ymateb i'r Atalydd Kinase sy'n Gysylltiedig â Tropomyosin LOXO-101. Discov Canser.2015 Hydref; 5 (10): 1049-57.

 

Disgrifiad

 

Mae Larotrectinib (LOXO-101) yn atalydd dewisol llafar, cystadleuol ATP o'r derbynyddion teulu kinase (TRK) sy'n gysylltiedig â thropomyosin, gyda chrynodiadau ataliol nanomolar 50% isel yn erbyn y tri isofform (TRKA, B, ac C).

 

Treial Clinigol

Rhif NCT Noddwr Cyflwr Dyddiad cychwyn

Cyfnod

NCT03025360 Bayer Tumors Harbwr NTRK Fusion  

NCT02637687 Bayer Tiwmorau Solet Yn Harbwr NTRK Fusion Rhagfyr 16, 2015

Cam 1 | Cam 2

NCT02122913 Bayer Tiwmorau Solet Yn Harbwr NTRK Fusion Mai 4, 2014

Cam 1

NCT03213704 Sefydliad Canser Cenedlaethol (NCI) Neoplasm Solid Malignant Uwch | Ependymoma Rheolaidd | Sarcoma Ewing Rheolaidd + Tiwmor Neuroectodermal Cyntefig Ymylol | Glioma Rheolaidd | Hepatoblastoma Cylchol | Histiocytosis Cell Langerhans Rheolaidd | Tiwmor Cell Germ Malignant Rheolaidd | Ailgylchu Maligant Ailgylchol | Lymffoma Di-Hodgkin | Osteosarcoma Rheolaidd | Tiwmor Rhabdoid Rheolaidd | Rhabdomyosarcoma Rheolaidd | Sarcoma Meinwe Meddal Rheolaidd | Ependymoma Gwrthsafol | Sarcoma Ewing Gwrthsafol Glioma malaen | Neoplasm Solid Malignant Anhydrin | Niwroblastoma Anhydrin | Lymffoma Anhydrin An-Hodgkin | Osteosarcoma Anhydrin | Neoplasm System Nerfol Ganolog Sylfaenol Anhydrin | Tiwmor Rhabdoid Gwrthsafol | Tymheredd Wilms Tumor | Gorffennaf 24, 2017

Cam 2

NCT02465060 Sefydliad Canser Cenedlaethol (NCI) Neoplasm Solid Malignant Uwch | Carcinoma Bledren | Carcinoma'r Fron | Carcinoma Serfigol | Carcinoma'r colon | Carcinoma Colorectol | Carcinoma Endometriaidd | Carcinoma Esophageal | Carcinoma Gastrig | Glioma | Carcinoma Pen a Gwddf | Carcinoma Aren | Carcinoma'r Ysgyfaint | Neoplasm Gwterog malaen | Melanoma | Carcinoma Ofari | Carcinoma Pancreatig | Myeloma Cell Plasma | Carcinoma'r Prostad | Carcinoma Rectal | Carcinoma Bledren Rheolaidd | Carcinoma'r Fron Rheolaidd | Carcinoma Serfigol Cylchol | Carcinoma Colur Cylchol | | Glioma Rheolaidd | Carcinoma Pen a Gwddf Rheolaidd | Carcinoma Afu Rheolaidd | Carcinoma Ysgyfaint Rheolaidd | Lymffoma Rheolaidd | Neoplasm Solet Malignant Rheolaidd | Melanoma Rheolaidd | Carcinoma Ofari Rheolaidd | Carcinoma Pancreatig Rheolaidd | Carcin Cylchol | Carcinoma Croen Rheolaidd | Chwarren Thyroid Rheolaidd Carcinoma | Canser Corpws Gwterog Rheolaidd | Lymffoma Anhydrin | Neoplasm Solid Malign Anhydrin | Myeloma Cell Plasma Anhydrin | Carcinoma Croen | Carcinoma Chwarren Thyroid | Canser Corpws Gwterog Awst 12, 2015

Cam 2

NCT03834961 Grŵp Oncoleg Plant | Sefydliad Canser Cenedlaethol (NCI) Neoplasm y System Nerfol Ganolog | Ffibrosarcoma Babanod | Lewcemia Acíwt Rheolaidd | Lewcemia Acíwt Anhydrin | Neoplasm Solet Medi 18, 2019

Cam 2

NCT04142437 Bayer Tiwmor Solid Uwch neu Metastatig Lleol Yn Harbwr Ymasiad Gene NTRK Ebrill 3, 2020

NCT03155620 Sefydliad Canser Cenedlaethol (NCI) Neoplasm Solid Malignant Uwch | Ann Arbor Cam III Lymffoma Di-Hodgkin | Ann Arbor Cam IV Lymffoma Di-Hodgkin | Sarcoma Histiocytic | Xanthogranuloma yr Ifanc | Histiocytosis Cell Langerhans | Glioma Malignant | Plentyndod Rheolaidd | Ailgylchu Ailgylchu | Hepatoblastoma rheolaidd Sarcoma Meinwe Meddal Rheolaidd | Sarcoma Ewing Anhydrin | Glioma Anhydrin | Hepatoblastoma Anhydrin | Histiocytosis Cell Anhydrin | Tiwmor Cell Germ Malignant Anhydrin | Neoplasm Solid Malignant Anhydrin | Medulloblastoma Anhydrin | tiwmor Neuroectodermal Cyntefig Cyntefig ymylol | Neoplasm System Nerfol Ganolog Anhydrin | Tiwmor Rhabdoid Gwrthsafol | Cam IVA Osteosarcoma AJCC v7 | Cam IVB Osteosarcoma AJCC v7 | Wilms Tumor Gorffennaf 24, 2017

Cam 2

Strwythur cemegol

LOXO-101 1223403-58-4

TYSTYSGRIF

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

RHEOLI ANSAWDD

Quality management1

Cynnig 18 Prosiectau Gwerthuso Cysondeb Ansawdd sydd wedi cymeradwyo 4, a 6 mae prosiectau'n cael eu cymeradwyo.

Quality management2

Mae system rheoli ansawdd rhyngwladol uwch wedi gosod sylfaen gadarn ar gyfer gwerthu.

Quality management3

Mae goruchwyliaeth ansawdd yn rhedeg trwy gylch bywyd cyfan y cynnyrch i sicrhau ansawdd ac effaith therapiwtig. 

Quality management4

Mae'r tîm Materion Rheoleiddio Proffesiynol yn cefnogi'r gofynion ansawdd yn ystod y cais a'r cofrestriad.

RHEOLI CYNHYRCHU

cpf5
cpf6

Llinell Pecynnu Botel Countec Korea

cpf7
cpf8

Llinell Pecynnu Botel CVC Taiwan

cpf9
cpf10

Llinell Pecynnu Bwrdd CAM yr Eidal

cpf11

Peiriant Cywasgu Fette Almaeneg

cpf12

Synhwyrydd Tabled Viswill Japan

cpf14-1

Ystafell Reoli DCS

PARTNER

Cydweithrediad rhyngwladol
International cooperation
Cydweithrediad domestig
Domestic cooperation

  • Blaenorol:
  • Nesaf:

  • Ysgrifennwch eich neges yma a'i hanfon atom