LCZ696(Sacubitril + Valsartan)
Disgrifiad
Mae LCZ696 (Sacubitril / Valsartan), sy'n cynnwys Valsartan (ARB) a Sacubitril (AHU377) mewn cymhareb molar 1:1, yn atalydd derbynnydd angiotensin-neprilysin (ARN) o'r radd flaenaf, sydd ar gael ar lafar, ac sy'n gweithredu'n ddeuol ar gyfer gorbwysedd. a methiant y galon[1][2][3].Mae LCZ696 yn lleddfu cardiomyopathi diabetig trwy atal llid, straen ocsideiddiol ac apoptosis.
Cefndir
LCZ696 yw'r cyntaf yn y dosbarth ARNi (atalydd derbynnydd angiotensin neprilysin) sy'n cynnwys moieties anionig o AR valsartan a'r atalydd neprilysin prodrug AHU377 (cymhareb 1:1) ar gyfer methiant y galon a gorbwysedd.
Mae'r derbynyddion angiotensin yn dderbynyddion wedi'u cyplysu â phrotein G.Maent yn cyfryngu effeithiau cardiofasgwlaidd ac effeithiau eraill angiotensin II sy'n peptid bioactif o'r system renin-angiotensin.Mae Neprilysin yn endopeptidase niwtral sy'n diraddio peptidau fasoweithredol mewndarddol fel peptidau natriwretig.Mae atal neprilysin yn cynyddu'r crynodiad peptidau natriwretig a gyfrannodd at amddiffyniad cardiaidd, fasgwlaidd ac arennol.[1]
Mewn llygod mawr Sprague-Dawley, arweiniodd gweinyddiaeth lafar LCZ696 at gynnydd dos-ddibynnol mewn imiwn-adweithedd peptid natriwretig atrïaidd o ganlyniad i ataliad neprilysin.Mewn llygod mawr trawsgenig dwbl gorbwysedd, achosodd LCZ696 ostyngiad parhaus yn y pwysedd rhydwelïol cymedrig a oedd yn ddibynnol ar ddosau.Cadarnhaodd cyfranogwr iach, astudiaeth ar hap, dwbl-ddall, a reolir gan placebo, fod LCZ696 yn darparu ataliad neprilysin cydamserol a rhwystriad derbynyddion AT1.Roedd LCZ696 yn ddiogel ac yn cael ei oddef yn dda mewn dynol.[2] [3]
Cyfeiriadau:
McMurray JJ, Paciwr M, Desai AS et al.Ataliad angiotensin-neprilysin yn erbyn enalapril mewn methiant y galon.N Engl J Med.2014 Medi 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al.Ffarmacokinetics a ffarmacodynameg LCZ696, atalydd derbynnydd angiotensin-neprilysin sy'n gweithredu'n ddeuol newydd (ARNi).J Clin Ffarmacol.2010 Ebrill; 50(4):401-14.
Langenikel TH, Dole WP.Ataliad derbynnydd-neprilysin Angiotensin gydag LCZ696: dull newydd o drin methiant y galon, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Storio
| Powdr | -20°C | 3 blynedd |
| 4°C | 2 flynedd | |
| Mewn hydoddydd | -80°C | 6 mis |
| -20°C | 1 mis |
Strwythur cemegol
Cynnig18Prosiectau Gwerthuso Cysondeb Ansawdd sydd wedi'u cymeradwyo4, a6nid yw prosiectau'n cael eu cymeradwyo.
Mae system rheoli ansawdd rhyngwladol uwch wedi gosod sylfaen gadarn ar gyfer gwerthu.
Mae goruchwyliaeth ansawdd yn rhedeg trwy gylch bywyd cyfan y cynnyrch i sicrhau ansawdd ac effaith therapiwtig.
Mae'r tîm Materion Rheoleiddiol Proffesiynol yn cefnogi'r gofynion ansawdd yn ystod y cais a'r cofrestru.
Llinell Pecynnu Poteli Korea Countec
Llinell Pecynnu Poteli CVC Taiwan
Llinell Pecynnu Bwrdd CAM yr Eidal
Peiriant Compactio Fette Almaeneg
Synhwyrydd Tabled Viswill Japan
Ystafell Reoli DCS
