GEnw enerig:venetoclax (ven ET oh klax)
Enw cwmni: Pecyn Cychwyn Venclexta, Venclexta

Defnyddir Venetoclax i drin lewcemia lymffosytig cronig neu lewcemia lymffosytig bach mewn oedolion.Defnyddir Venetoclax ar ei ben ei hun neu mewn cyfuniad â meddyginiaethau canser eraill i drin y cyflyrau hyn.

Defnyddir Venetoclax mewn cyfuniad ag azacitidine, decitabine, neu cytarabine i drin lewcemia myeloid acíwt.Mae'r cyfuniad hwn i'w ddefnyddio mewn oedolion sy'n 75 oed neu'n hŷn, neu na allant ddefnyddio cemotherapi safonol oherwydd cyflyrau meddygol eraill.

Weithiau rhoddir Venetoclax ar ôl i driniaethau eraill fethu.

Gellir defnyddio Venetoclax hefyd at ddibenion nad ydynt wedi'u rhestru yn y canllaw meddyginiaeth hwn.

Disgrifiad

Mae Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) yn atalydd Bcl-2 hynod bwerus, dethol a bio-ar gael ar lafar, gyda Ki o lai na 0.01 nM.Mae Venetoclax yn achosi awtoffagi.

Yn Vitro

Mae Venetoclax (ABT-199) yn gallu lladd celloedd FL5.12-BCL-2 (EC50 = 4 nM), mae Venetoclax (ABT-199) yn dangos gweithgaredd llawer gwannach yn erbyn celloedd FL5.12-BCL-XL (EC50 = 261 nM).Mae ABT-199 hefyd yn dangos detholusrwydd mewn profion dau-hybrid mamalaidd cellog, lle mae'n tarfu ar gyfadeiladau BCL-2-BIM (EC50 = 3 nM) ond yn llawer llai effeithiol yn erbyn BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2.2μM) neu gyfadeiladau MCL-1-NOXA.

Ar ôl dos llafar sengl o 12.5 mg fesul kg o bwysau'r corff mewn xenografts sy'n deillio o RS4; 11 celloedd (PAR), mae Venetoclax (ABT-199) yn achosi ataliad twf tiwmor mwyaf (TGImax) o 47% (P <0.001) a thwf tiwmor oedi (TGD) o 26% (P<0.05)[1].

Mae trin tiwmorau xenografted sefydledig (model xenograft llygoden o linell gell T-ALL LOUCY) â Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg am 4 diwrnod yn arwain at ostyngiad sylweddol yn y baich lewcemig.