Cefndir

Mae Tofacitinib citrate, a elwir hefyd yn CP-690550 citrate, yn atalydd cryf o janus kinase 3 (JAK3), tyrosine kinase hematopoetic cyfyngedig â gell sy'n ymwneud â thrawsgludiad signal sy'n rheoleiddio goroesiad lymffocytau, ymlediad, gwahaniaethu ac apoptosis.Mae'r ataliad yn JAK3 penodol gyda detholusrwydd 1000-gwaith yn fwy na kinases teulu nad ydynt yn JAK.Yn ogystal ag atal JAKS (IC50 = 1 nM), mae tofacitinib citrate hefyd yn atal janus kinase 2 (JAK2) a janus kinase 1 (JAK1) gyda 20- a 100-plyg yn llai mewn nerth yn y drefn honno.Fodd bynnag, mewn astudiaeth ddiweddar, adroddwyd bod y cysylltiadau rhwymol (Ki) o tofacitinib citrate tuag at JAK1, JAK2, a JAK3 yn 1.6 nM, 21.7 nM, a 6.5 nM yn y drefn honno.

Cyfeiriad

Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan a Palak Gulati.Trin llid gyda'r atalydd janus kinase CP-690,550.Tueddiadau yn y Gwyddorau Ffarmacoleg 2011: 32 (1);25-34

Dyfynnu Cynnyrch

• 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE Yn Trosi'r Serine Mamalaidd/Threonine Kinase GSK3 yn Tyrosine Kinase i Polareiddio Macrophage Uniongyrchol."Microb Host Cell.2020; 27(1):41–53.e6.PMID:31862381
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Roedd cymharu baricitinib, upadacitinib, a tofacitinib yn rheoleiddio signalau cytocin mewn isboblogaethau leukocyte dynol."Arthritis Res Ther.2019 Awst 2;21(1):183.PMID: 31375130
• 3. Liu S, Verma M, et al."Ymwrthedd steroid o gelloedd lymffoid cynhenid ​​​​math llwybr anadlu 2 gan gleifion ag asthma difrifol: Rôl lymffopoietin stromal thymig." J Alergedd Clin Immunol.2018 Ionawr; 141(1):257-268.e6.PMID: 28433687
• 4. Zheng, Lufeng, et al."Mae UTR 3′ y ffugogen CYP4Z2P yn hyrwyddo angiogenesis tiwmor mewn canser y fron trwy weithredu fel ceRNA ar gyfer CYP4Z1."Ymchwil a thriniaeth canser y fron (2015): 1-14.PMID: 25701119

Disgrifiad

Mae Tofacitinib citrate yn atalydd JAK1/2/3 sydd ar gael ar lafar gydag IC50s o 1, 20, a 112 nM, yn y drefn honno.Mae gan Tofacitinib citrate weithgareddau gwrthfacterol, gwrthffyngaidd a gwrthfeirysol.

Storio

4 ° C, amddiffyn rhag golau

* Mewn toddydd: -80 ° C, 6 mis;-20 ° C, 1 mis (amddiffyn rhag golau)

Strwythur cemegol

Data Biolegol Cysylltiedig

Data Biolegol Cysylltiedig

Data Biolegol Cysylltiedig

Data Biolegol Cysylltiedig

Data Biolegol Cysylltiedig