Mae Tofacitinib citrate yn gyffur presgripsiwn (enw masnach Xeljanz) a ddatblygwyd yn wreiddiol gan Pfizer ar gyfer dosbarth o atalyddion llafar Janus kinase (JAK).Gall atal JAK kinase yn ddetholus, rhwystro llwybrau JAK / STAT, a thrwy hynny atal trawsgludiad signal celloedd a Mynegiant ac actifadu genynnau Cysylltiedig, a ddefnyddir i drin arthritis gwynegol, arthritis soriatig, colitis briwiol a chlefydau imiwn eraill.

Mae'r cyffur yn cynnwys tair ffurf dos: tabledi, tabledi rhyddhau parhaus a thoddiannau llafar.Cymeradwywyd ei dabledi gyntaf gan yr FDA yn 2012, a chymeradwywyd y ffurflen dos rhyddhau parhaus gan yr FDA ym mis Chwefror 2016. Dyma'r cyntaf i drin cymalau gwynegol.Mae Yan yn atalydd JAK a gymerir ar lafar unwaith y dydd.Ym mis Rhagfyr 2019, cymeradwywyd arwydd newydd ar gyfer cyffuriau rhyddhau parhaus eto ar gyfer colitis briwiol actif cymedrol i ddifrifol (UC).Yn ogystal, mae'r treialon clinigol cam 3 presennol ar gyfer soriasis plac wedi'u cwblhau, ac mae chwe threial clinigol cam 3 arall ar y gweill, sy'n cynnwys arthritis soriatig gweithredol, arthritis idiopathig ieuenctid, ac ati. Math o arwyddion.Mae manteision tabledi rhyddhau parhaus sy'n gweithredu'n hir ac y mae angen eu cymryd unwaith y dydd yn unig yn ffafriol i reoli clefydau cleifion.

Ers ei restru, mae ei werthiant wedi cynyddu flwyddyn ar ôl blwyddyn, gan gyrraedd US$2.242 biliwn yn 2019. Yn Tsieina, cymeradwywyd y ffurflen dos tabledi i'w marchnata ym mis Mawrth 2017, ac aeth i mewn i gatalog yswiriant meddygol categori B trwy drafodaethau yn 2019. Y buddugol diweddaraf bid yw RMB 26.79.Fodd bynnag, oherwydd rhwystrau technegol uchel paratoadau rhyddhau parhaus, nid yw'r ffurflen dos hon wedi'i marchnata yn Tsieina eto.

Mae JAK kinase yn chwarae rhan bwysig mewn llid, a dangoswyd bod ei atalyddion yn trin rhai afiechydon llidiol ac awtoimiwn.Hyd yn hyn, mae 7 atalydd JAK wedi'u cymeradwyo'n fyd-eang, gan gynnwys Delgocitinib Leo Pharma, Fedratinib Celgene, upatinib AbbVie, Pefitinib Astellas, Baritinib Eli Lilly a Rocotinib Novartis.Fodd bynnag, dim ond tofacitinib, baritinib a rocotinib sy'n cael eu cymeradwyo yn Tsieina ymhlith y cyffuriau a grybwyllir uchod.Edrychwn ymlaen at weld “Tabledi Rhyddhau Parhaus Tofatib Citrate” Qilu yn cael eu cymeradwyo cyn gynted â phosibl a bod o fudd i fwy o gleifion.

Yn Tsieina, cymeradwywyd yr ymchwil gwreiddiol tofacitib citrate gan yr NMPA ym mis Mawrth 2017 ar gyfer trin cleifion RA sy'n oedolion heb ddigon o effeithiolrwydd neu anoddefiad i methotrexate, o dan yr enw masnach Shangjie.Yn ôl data gan Meinenet, gwerthiannau tabledi citrate tofacitib yn sefydliadau meddygol cyhoeddus Tsieina yn 2018 oedd 8.34 miliwn yuan, a oedd yn llawer is na'i werthiannau byd-eang.Rhan fawr o'r rheswm yw'r pris.Dywedir mai pris manwerthu cychwynnol Shangjie oedd 2085 yuan (5mg * 28 tabledi), a'r gost fisol oedd 4170 yuan, nad yw'n faich bach i deuluoedd cyffredin.

Fodd bynnag, mae'n werth dathlu bod tofacitib wedi'i gynnwys yn "Yswiriant Meddygol Sylfaenol Cenedlaethol, Yswiriant Anafiadau Gwaith a Rhestr Gyffuriau Yswiriant Mamolaeth" 2019 gan y Weinyddiaeth Yswiriant Meddygol Cenedlaethol ar ôl trafodaethau ym mis Tachwedd 2019. Adroddir y bydd y ffi fisol yn cael ei lleihau i lai na 2,000 yuan ar ôl i'r toriad pris gael ei drafod, a fydd yn gwella argaeledd y cyffur yn fawr.

Ym mis Awst 2018, gwnaeth Bwrdd Ailexamination Patent Swyddfa Eiddo Deallusol y Wladwriaeth benderfyniad adolygiad Rhif 36902 cais am annilysu, a datganodd yn annilys patent craidd Pfizertofatib, y patent cyfansawdd, ar sail datgeliad annigonol o'r fanyleb.Fodd bynnag, bydd patent ffurf grisial Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, dyddiad cais 2002.11.25) yn dod i ben yn 2022.

Mae cronfa ddata Insight yn dangos, yn ychwanegol at yr ymchwil wreiddiol, bod pum cyffur generig o Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Afon Yangtze, a Nanjing Chia Tai Tianqing wedi'u cymeradwyo i'w marchnata yn y fformwleiddiadau tabledi tofacitinib domestig.Fodd bynnag, ar gyfer y math o dabled rhyddhau parhaus, dim ond y Pfizer ymchwil gwreiddiol a gyflwynodd gais marchnata ar Fai 26. Qilu yw'r cwmni domestig cyntaf i gyflwyno cais marchnata ar gyfer y fformiwleiddiad hwn.Yn ogystal, mae CSPC Ouyi yn y cyfnod prawf BE.

Mae Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) yn wneuthurwr fferyllol blaenllaw o APIs, fformwleiddiadau gorffenedig yn Tsieina, sydd wedi'u lleoli yn nhalaith Changzhou, Jiangsu.Mae CPF wedi'u sefydlu ym 1949. Rydym wedi neilltuo yn Tofacitinib Citrate o 2013, ac wedi cyflwyno DMF eisoes.Rydym wedi cofrestru mewn llawer o wledydd, a gallem eich cefnogi gyda chymorth dogfennau gorau ar gyfer Tofacitinib Citrate.