Dabigatran Etexilate Mesylate
Disgrifiad
Mae mesylate etexilate Dabigatran (BIBR 1048MS) yn gynnyrch llafar gweithredol Dabigatran.Mae mesylate etexilate Dabigatran yn cael effeithiau gwrthgeulydd ac fe'i defnyddir ar gyfer proffylacsis venousthrombo-emboledd a strôc oherwydd ffibriliad atrïaidd.
Cefndir
Disgrifiad: IC50 Gwerth: 4.5nM(Ki);10nM (Casglu platennau a achosir gan Thrombin) [1] Mae Dabigatran yn atalydd thrombin uniongyrchol cildroadwy a detholus (DTI) sy'n cael datblygiad clinigol uwch fel ei gynnyrch llafar gweithredol, dabigatran etexilate.in vitro: Roedd Dabigatran yn atal thrombin dynol yn ddetholus ac yn wrthdroadwy (Ki: 4.5 nM) yn ogystal â chydgasglu platennau a achosir gan thrombin (IC(50): 10 nM), tra'n dangos dim effaith ataliol ar gyfryngau eraill sy'n ysgogi platennau. Cynhyrchu thrombin mewn platennau - plasma gwael (PPP), wedi'i fesur fel y potensial thrombin mewndarddol (ETP) wedi'i atal canolbwyntio-ddibynnol (IC(50): 0.56 microM).Dangosodd Dabigatran effeithiau gwrthgeulydd sy'n dibynnu ar grynodiad mewn gwahanol rywogaethau in vitro, gan ddyblu'r amser thromboplastin rhannol actifedig (aPTT), amser prothrombin (PT) ac amser ceulo ecarin (ECT) mewn PPP dynol mewn crynodiadau o 0.23, 0.83 a 0.18 microM, yn y drefn honno [ 1].in vivo: Estynnodd Dabigatran y dos aPTT yn ddibynnol ar ôl ei roi mewnwythiennol mewn llygod mawr (0.3, 1 a 3 mg/kg) a mwncïod rhesws (0.15, 0.3 a 0.6 mg/kg).Arsylwyd effeithiau gwrthgeulydd dos ac amser-ddibynnol gyda dabigatran etexilate yn cael ei roi ar lafar i lygod mawr ymwybodol (10, 20 a 50 mg/kg) neu fwncïod rhesws (1, 2.5 neu 5 mg/kg), a gwelwyd yr effeithiau mwyaf rhwng 30 a 120. min ar ôl gweinyddu, yn y drefn honno [1].Profodd cleifion a gafodd eu trin â dabigatran etexilate lai o strôc isgemig (3.74 dabigatran etexilate o gymharu â 3.97 warfarin) a llai o waedlifau mewngreuanol cyfun a strôc gwaedlif (0.43 dabigatran etexilate yn erbyn 0.99 warfarin) fesul 102 o flynyddoedd claf [cleifion].Treial clinigol: Gwerthusiad o Ffarmacokinetics a Ffarmacydeinameg Etexilate Dabigatran Geneuol mewn Cleifion Hemodialysis.Cam1
Storio
Powdr | -20°C | 3 blynedd |
4°C | 2 flynedd | |
Mewn hydoddydd | -80°C | 6 mis |
-20°C | 1 mis |
Treial Clinigol
Rhif NCT | Noddwr | Cyflwr | Dyddiad cychwyn | Cyfnod |
NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Iach | Chwefror 2001 | Cam 1 |
NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Iach | Gorffennaf 2004 | Cam 1 |
NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Iach | Mai 1999 | Cam 1 |
NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Iach | Ebrill 2001 | Cam 1 |
NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Iach | Mawrth 2002 | Cam 1 |
NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Iach | Rhagfyr 2004 | Cam 1 |
NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Iach | Ebrill 2005 | Cam 1 |
NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Iach | Mehefin 2004 | Cam 1 |
NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Iach | Ionawr 2001 | Cam 1 |
NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Thrombo-emboledd gwythiennol | Ebrill 2002 | Cam 2 |
NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Iach | Ionawr 2002 | Cam 1 |
NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Iach | Hydref 2000 | Cam 1 |
NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Iach | Ebrill 2002 | Cam 1 |
NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Iach | Hydref 2001 | Cam 1 |
NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Iach | Tachwedd 2002 | Cam 1 |
NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Iach | Chwefror 2002 | Cam 1 |
NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Iach | Tachwedd 1998 | Cam 1 |
NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Iach | Awst 2003 | Cam 1 |
NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Thrombo-emboledd gwythiennol | Tachwedd 2002 | Cam 2 |
NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Thrombo-emboledd gwythiennol | Hydref 2000 | Cam 2 |
NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Iach | Tachwedd 1999 | Cam 1 |
NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Iach | Gorffennaf 1999 | Cam 1 |
Strwythur cemegol
Cynnig18Prosiectau Gwerthuso Cysondeb Ansawdd sydd wedi'u cymeradwyo4, a6nid yw prosiectau'n cael eu cymeradwyo.
Mae system rheoli ansawdd rhyngwladol uwch wedi gosod sylfaen gadarn ar gyfer gwerthu.
Mae goruchwyliaeth ansawdd yn rhedeg trwy gylch bywyd cyfan y cynnyrch i sicrhau ansawdd ac effaith therapiwtig.
Mae'r tîm Materion Rheoleiddiol Proffesiynol yn cefnogi'r gofynion ansawdd yn ystod y cais a'r cofrestru.