Cefndir

Mae atorvastatin Calsium yn atalydd cryf o HMG-CoA reductase gyda gwerth IC50 o 150 nM[1].
HMG-CoA reductase yw ensym allweddol y llwybr mevalonate sy'n cynhyrchu colesterol. HMG-CoA yw'r ensym sy'n cyfyngu ar gyfraddau ac mae'n bwysig ar gyfer gostwng lefelau colesterol gwaed. Mae HMG-CoA reductase wedi'i leoli yn y reticwlwm endoplasmig ac mae'n cynnwys wyth parth trawsbilen. Gall atalyddion HMG-CoA reductase gymell mynegiant derbynyddion LDL (lipoprotein dwysedd isel) yn yr afu. Mae'n arwain at gynyddu lefelau cataboliaeth LDL plasma a gostwng y crynodiad o golesterol plasma sy'n benderfynydd pwysig o atherosglerosis. Mae HMG-CoA reductase yn chwarae rhan bwysig mewn synthesis colesterol. HMG-CoA yw'r unig darged ar gyfer cyffuriau sy'n lleihau colesterol. Mae HMG-CoA reductase hefyd yn ensym pwysig ar gyfer datblygiad. Mae gweithgaredd HMG-CoA reductase yn gysylltiedig â diffygion mudo celloedd germ. Gall atal ei weithgaredd arwain at hemorrhage mewncerebral [1].
Mae atorvastatin yn atalydd reductase HMG-CoA gyda gwerth IC50 o 154 nM. Mae'n effeithiol wrth drin rhai dyslipidemias a hypercholesterolemia[1]. Mae triniaeth atorvastatin ar 40 mg yn gostwng cyfanswm colesterol o 40% ar ôl 40 diwrnod.[1] Fe'i defnyddir hefyd i drin cleifion coronaidd neu strôc â lefelau colesterol arferol.[2] Mae atorvastatin hefyd yn lleihau afferesis lipoprotein dwysedd isel mewn cleifion trwy ysgogi mynegiant derbynyddion LDL.
Mae'n cael ei fetaboli i sawl metabolyn sy'n bwysig ar gyfer effaith y gweithredoedd therapiwtig gan CYP3A4 (cytochrome P450 3A4).[3]
Cyfeiriadau:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Effeithiolrwydd a diogelwch hirdymor atorvastatin wrth drin math III difrifol a dyslipidemia cyfun. Calon 2002, 88(3):234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Atal digwyddiadau coronaidd a strôc gydag atorvastatin mewn cleifion gorbwyseddol sydd â chyfartaledd neu is na - crynodiadau colesterol cyfartalog, yn y Treial Canlyniadau Cardiaidd Eingl-Sgandinafaidd - Braich Gostwng Lipid (ASCOT-LLA): a hap-dreial rheoledig aml-ganolfan. Lancet 2003, 361(9364): 1149-1158.
[3]. Lennernas H: ffarmacocineteg glinigol atorvastatin. Clin Pharmacokinet 2003, 42(13):1141-1160.

Strwythur cemegol