Cefndir

Mae Agomelatine yn agonydd derbynyddion melatonin ac yn wrthwynebydd y derbynnydd serotonin 5-HT2C gyda gwerthoedd Ki o 0.062nM a 0.268nM a gwerth IC50 o 0.27μM, yn y drefn honno ar gyfer MT1, MT2 a 5-HT2C [1].

Mae Agomelatine yn gyffur gwrth-iselder unigryw ac fe'i datblygir ar gyfer trin anhwylder iselder mawr (MDD). Mae Agomelatine yn ddetholus yn erbyn 5-HT2C. Mae'n dangos affinedd isel i ddyn clonio 5-HT2A a 5-HT1A. Ar gyfer derbynyddion melatonin, mae agomelatine yn dangos cysylltiadau tebyg i MT1 dynol wedi'i glonio a MT2 gyda gwerthoedd Ki o 0.09nM a 0.263nM, yn y drefn honno. Yn yr astudiaethau in vivo, mae agomelatine yn achosi cynnydd mewn lefelau dopamin a noradrenalin trwy rwystro mewnbwn ataliol 5-HT2C. Ar ben hynny, mae gweinyddu agomelatine yn gwrthweithio'r gostyngiad a achosir gan straen yn y defnydd o swcros mewn model llygod mawr o iselder. Ar ben hynny, mae agomelatine yn lleihau effeithiolrwydd pryder mewn model cnofilod o bryder [1].

Cyfeiriadau:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. Cyffuriau CNS, 2006, 20(12): 981-992.

Strwythur cemegol