Rosuvastatin (enw brand Crestor, sy'n cael ei farchnata gan AstraZeneca) yw un o'r cyffuriau statin a ddefnyddir amlaf.Fel statinau eraill, rhagnodir rosuvastatin i wella lefelau lipid gwaed person ac i leihau risg cardiofasgwlaidd.

Yn ystod y degawd neu ddau gyntaf yr oedd rosuvastatin ar y farchnad, cafodd ei grybwyll yn eang fel “statin trydedd genhedlaeth,” ac felly ei fod yn fwy effeithiol ac o bosibl yn achosi llai o effeithiau andwyol na'r mwyafrif o gyffuriau statin eraill.Wrth i'r blynyddoedd fynd heibio ac wrth i dystiolaeth o dreialon clinigol gronni, mae llawer o'r brwdfrydedd cynnar dros y statin penodol hwn wedi'i gymedroli.

Mae'r rhan fwyaf o arbenigwyr bellach yn ystyried bod risgiau a buddion cymharol rosuvastatin yn debyg i raddau helaeth i risgiau a manteision statinau eraill.Fodd bynnag, mae rhai amgylchiadau clinigol lle gallai rosuvastatin fod yn well.

Defnydd o Rosuvastatin

Datblygwyd y cyffuriau statin i leihau colesterol gwaed.Mae'r cyffuriau hyn yn rhwymo'n gystadleuol i'r ensym afu a elwir yn hydroxymethylglutaryl (HMG) CoA reductase.Mae HMG CoA reductase yn chwarae'r rhan sy'n cyfyngu ar gyfraddau wrth synthesis colesterol gan yr afu/iau.

Trwy rwystro HMG CoA reductase, gall statinau leihau cynhyrchiant colesterol LDL (“drwg”) yn yr afu yn sylweddol, ac felly gall leihau lefelau gwaed colesterol LDL cymaint â 60%.Yn ogystal, mae statinau yn gostwng lefelau triglyserid gwaed yn gymedrol (tua 20-40%), ac yn cynhyrchu cynnydd bach (tua 5%) yn lefelau gwaed colesterol HDL (“colesterol da”).

Ac eithrio'r atalyddion PCSK9 a ddatblygwyd yn ddiweddar, statinau yw'r cyffuriau mwyaf grymus sydd ar gael i leihau colesterol.Ar ben hynny, yn wahanol i'r dosbarthiadau eraill o gyffuriau sy'n gostwng colesterol, mae treialon clinigol wedi dangos y gall cyffuriau statin wella'n sylweddol ganlyniadau hirdymor pobl â chlefyd rhydwelïau coronaidd sefydledig (CAD), a phobl sydd â risg gymedrol neu uchel o ddatblygu CAD. .

Mae statinau hefyd yn lleihau'r risg o drawiadau ar y galon yn sylweddol, ac yn lleihau'r risg o farw o CAD.(Mae'r atalyddion PCSK9 mwy newydd hefyd wedi'u dangos mewn RCTs ar raddfa fawr i wella canlyniadau clinigol.)

Credir bod gallu statinau i wella canlyniadau clinigol yn sylweddol yn deillio, yn rhannol o leiaf, o rai neu bob un o'u buddion nad ydynt yn gostwng colesterol.Yn ogystal â gostwng colesterol LDL, mae gan statinau hefyd briodweddau gwrthlidiol, effeithiau gwrth-geulo gwaed, ac eiddo sefydlogi plac.At hynny, mae'r cyffuriau hyn yn lleihau lefelau protein C-adweithiol, yn gwella swyddogaeth fasgwlaidd gyffredinol, ac yn lleihau'r risg o arhythmia cardiaidd sy'n bygwth bywyd.

Mae'n debygol iawn bod y buddion clinigol a ddangosir gan gyffuriau statin yn deillio o gyfuniad o'u heffeithiau lleihau colesterol a'u hamrywiaeth amrywiol o effeithiau nad ydynt yn golesterol.

Sut mae Rosuvastatin yn Wahanol?

Mae Rosuvastatin yn gyffur statin “trydedd genhedlaeth” mwy newydd fel y'i gelwir.Yn y bôn, dyma'r cyffur statin mwyaf grymus ar y farchnad.

Mae ei gryfder cymharol yn deillio o'i nodweddion cemegol, sy'n caniatáu iddo rwymo'n fwy cadarn i HMG CoA reductase, gan effeithio ar ataliad mwy cyflawn o'r ensym hwn.Moleciwl ar gyfer moleciwl, mae rosuvastatin yn cynhyrchu mwy o ostyngiad LDL-colesterol na chyffuriau statin eraill.Fodd bynnag, gellir cyflawni lefelau tebyg o ostwng colesterol trwy ddefnyddio dosau uwch o'r rhan fwyaf o statinau eraill.

Pan fydd angen therapi statin “dwys” i wthio lefelau colesterol mor isel â phosibl, rosuvastatin yw'r cyffur mynediad i lawer o feddygon.

Effeithiolrwydd Rosuvastatin

Mae Rosuvastatin wedi ennill enw da am fod yn arbennig o effeithiol ymhlith y cyffuriau statin, yn bennaf yn seiliedig ar ganlyniadau dau dreialon clinigol.

Yn 2008, cafodd cyhoeddi astudiaeth JUPITER sylw cardiolegwyr ym mhobman.Yn yr astudiaeth hon, cafodd dros 17,000 o bobl iach a oedd â lefelau colesterol LDL gwaed arferol ond lefelau CRP uchel eu hapwyntio i dderbyn naill ai 20 mg y dydd o rosuvastatin neu blasebo.

Yn ystod yr apwyntiad dilynol, nid yn unig roedd pobl a gafodd eu hapwyntio i rosuvastatin wedi gostwng lefelau colesterol LDL a CRP yn sylweddol, ond roedd ganddyn nhw hefyd lawer llai o ddigwyddiadau cardiofasgwlaidd (gan gynnwys trawiad ar y galon, strôc, yr angen am weithdrefn adfasgwlareiddio fel stent neu lawdriniaeth ddargyfeiriol, a chyfuniad o strôc trawiad ar y galon, neu farwolaeth cardiofasgwlaidd), yn ogystal â gostyngiad mewn marwolaethau o bob achos.

Roedd yr astudiaeth hon yn rhyfeddol nid yn unig oherwydd bod rosuvastatin wedi gwella canlyniadau clinigol yn sylweddol mewn pobl sy'n ymddangos yn iach, ond hefyd oherwydd nad oedd gan y bobl hyn lefelau colesterol uchel ar adeg cofrestru.

Yn 2016, cyhoeddwyd treial HOPE-3.Cofrestrodd yr astudiaeth hon dros 12,000 o bobl ag o leiaf un ffactor risg ar gyfer clefyd fasgwlaidd atherosglerotig, ond dim CAD amlwg.Cafodd y cyfranogwyr eu hapwyntio i dderbyn naill ai rosuvastatin neu blasebo.Ar ddiwedd blwyddyn, roedd gan bobl sy'n cymryd rosuvastatin ostyngiad sylweddol mewn diweddbwynt canlyniad cyfansawdd (gan gynnwys trawiad ar y galon nad yw'n angheuol neu strôc, neu farwolaeth o glefyd cardiofasgwlaidd).

Yn y ddau dreial hyn, fe wnaeth haposod i rosuvastatin wella canlyniadau clinigol pobl a oedd ag un neu fwy o ffactorau risg yn sylweddol, ond dim arwyddion o glefyd cardiofasgwlaidd gweithredol.

Dylid nodi bod rosuvastatin wedi'i ddewis ar gyfer y treialon hyn nid oherwydd mai hwn oedd y mwyaf grymus o'r cyffuriau statin, ond (yn rhannol o leiaf) oherwydd bod y treialon wedi'u noddi gan AstraZeneca, gwneuthurwr rosuvastatin.

Mae'r rhan fwyaf o arbenigwyr lipid yn credu y byddai canlyniadau'r treialon hyn wedi bod yr un peth pe bai statin arall wedi'i ddefnyddio ar ddigon o ddogn, ac mewn gwirionedd, mae argymhellion cyfredol ar therapi â chyffuriau statin yn gyffredinol yn caniatáu defnyddio unrhyw un o'r cyffuriau statin cyn belled â bod y mae'r dos yn ddigon uchel i leihau tua'r un lefel o golesterol ag a fyddai'n cael ei gyflawni gyda dos is o rosuvastatin.(Mae eithriad i'r rheol gyffredinol hon yn digwydd pan fydd galw am "therapi statin dwys". Deellir bod therapi statin dwys yn golygu naill ai rosuvastatin dos uchel neu atorvastatin dos uchel, sef y statin mwyaf grymus nesaf sydd ar gael.)

Ond oherwydd mai rosuvastatin yn wir oedd y statin a ddefnyddiwyd yn y ddau dreial clinigol canolog hyn, mae llawer o feddygon wedi methu â defnyddio rosuvastatin fel eu statin o ddewis.

Arwyddion Cyfredol

Nodir therapi statin i wella lefelau lipid gwaed annormal (yn benodol, i leihau lefelau colesterol LDL a / neu triglyserid), ac i atal clefyd cardiofasgwlaidd.Argymhellir statinau ar gyfer pobl sydd â chlefyd cardiofasgwlaidd atherosglerotig sefydledig, pobl â diabetes, a phobl y mae eu risg 10 mlynedd amcangyfrifedig o ddatblygu clefyd cardiofasgwlaidd yn uwch na 7.5% i 10%.

Er, yn gyffredinol, yr ystyrir bod y cyffuriau statin yn gyfnewidiol o ran eu heffeithiolrwydd a'u risg o achosi digwyddiadau andwyol, efallai y bydd adegau pan fydd yn well gan rosuvastatin.Yn benodol, pan fo therapi statin “dwysedd uchel” wedi'i anelu at leihau colesterol LDL i'r lefelau isaf posibl, argymhellir yn gyffredinol naill ai rosuvastatin neu atorvastatin yn eu hystod dos uwch priodol.

Cyn Cymryd

Cyn i unrhyw gyffur statin gael ei ragnodi i chi, bydd eich meddyg yn cynnal asesiad risg ffurfiol i amcangyfrif eich risg o ddatblygu clefyd cardiofasgwlaidd a bydd yn mesur eich lefelau lipid gwaed.Os oes gennych glefyd cardiofasgwlaidd eisoes neu os ydych mewn perygl sylweddol uwch o'i ddatblygu, mae'n debygol y bydd eich meddyg yn argymell cyffur statin.

Mae cyffuriau statin eraill a ragnodir yn gyffredin yn cynnwys atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin, a pravastatin.

Mae Crestor, ffurf enw brand rosuvastatin yn yr Unol Daleithiau, yn eithaf drud, ond mae ffurfiau generig o rosuvastatin ar gael nawr.Os yw'ch meddyg am i chi gymryd rosuvastatin, gofynnwch a allwch chi ddefnyddio generig.

Ni ddylid defnyddio statinau mewn pobl sydd ag alergedd i statinau neu unrhyw un o'u cynhwysion, sy'n feichiog neu'n bwydo ar y fron, sydd â chlefyd yr afu neu fethiant arennol, neu sy'n yfed gormod o alcohol.Mae astudiaethau'n dangos y gellir defnyddio rosuvastatin yn ddiogel mewn plant dros 10 oed.

Dos o Rosuvastatin

Pan ddefnyddir rosuvastatin i leihau lefelau colesterol LDL uchel, fel arfer dechreuir dosau is (5 i 10 mg y dydd) a'u haddasu i fyny bob mis neu ddau yn ôl yr angen.Mewn pobl â hypercholesterolemia teuluol, mae meddygon fel arfer yn dechrau gyda dosau ychydig yn uwch (10 i 20 mg y dydd).

Pan ddefnyddir rosuvastatin i leihau'r risg o glefyd cardiofasgwlaidd mewn pobl â risg gymedrol uchel, y dos cychwynnol fel arfer yw 5 i 10 mg y dydd.Mewn pobl yr ystyrir bod eu risg yn uchel (yn benodol, amcangyfrifir bod eu risg 10 mlynedd yn uwch na 7.5%), mae therapi dwysedd uchel yn aml yn dechrau, gyda 20 i 40 mg y dydd.

Os yw rosuvastatin yn cael ei ddefnyddio i leihau'r risg o ddigwyddiadau cardiofasgwlaidd ychwanegol mewn person â chlefyd cardiofasgwlaidd sefydledig, mae triniaeth ddwys fel arfer yn cael ei ddefnyddio gyda dos o 20 i 40 mg y dydd.

Mewn pobl sy'n cymryd cyclosporine neu gyffuriau ar gyfer HIV/AIDS, neu mewn pobl â llai o weithrediad yr arennau, mae angen addasu'r dos o rosuvastatin i lawr, ac yn gyffredinol ni ddylai fod yn fwy na 10 mg y dydd.

Mae pobl o dras Asiaidd yn tueddu i fod yn fwy sensitif i gyffuriau statin ac yn fwy agored i sgîl-effeithiau.Argymhellir yn gyffredinol y dylid dechrau rosuvastatin ar 5 mg y dydd a'i gynyddu'n raddol mewn cleifion Asiaidd.

Cymerir Rosuvastatin unwaith y dydd, a gellir ei gymryd naill ai yn y bore neu gyda'r nos.Yn wahanol i nifer o'r cyffuriau statin eraill, nid yw yfed symiau bach o sudd grawnffrwyth yn cael fawr o effaith ar rosuvastatin.

Sgîl-effeithiau Rosuvastatin

Yn y blynyddoedd yn syth ar ôl datblygu rosuvastatin, rhagdybiodd llawer o arbenigwyr y byddai sgîl-effeithiau statin yn llai amlwg gyda rosuvastatin, yn syml oherwydd y gellid defnyddio dosau is i leihau colesterol yn ddigonol.Ar yr un pryd, honnodd arbenigwyr eraill y byddai sgîl-effeithiau statin yn cael eu chwyddo gyda'r cyffur hwn, gan ei fod yn gryfach na statinau eraill.

Yn y blynyddoedd ers hynny, mae wedi dod i'r amlwg nad oedd y naill na'r llall yn gywir.Mae'n edrych fel bod math a maint yr effeithiau andwyol yn gyffredinol tua'r un peth gyda rosuvastatin ag y mae gyda chyffuriau statin eraill.

Mae statinau, fel grŵp, yn cael eu goddef yn well na chyffuriau eraill sy'n lleihau colesterol.Mewn meta-ddadansoddiad a gyhoeddwyd yn 2017 a edrychodd ar 22 o dreialon clinigol ar hap, dim ond 13.3% o bobl ar hap i gyffur statin a roddodd y gorau i'r cyffur oherwydd sgîl-effeithiau o fewn 4 blynedd, o'i gymharu â 13.9% o bobl ar hap i blasebo.

Eto i gyd, mae sgîl-effeithiau adnabyddus a achosir gan gyffuriau statin, ac mae'r sgîl-effeithiau hyn yn gyffredinol yn berthnasol i rosuvastatin yn ogystal ag unrhyw statin arall.Mae'r rhai mwyaf nodedig o'r sgîl-effeithiau hyn yn cynnwys:

• Digwyddiadau niweidiol sy'n gysylltiedig â chyhyrau.Gall gwenwyndra cyhyrau gael ei achosi gan statinau.Gall symptomau gynnwys myalgia (poen yn y cyhyrau), gwendid cyhyrau, llid yn y cyhyrau, neu (mewn achosion prin, difrifol) rhabdomyolysls.Methiant arennol acíwt yw rhabdomyolysis a achosir gan chwalfa cyhyrau difrifol.Yn y rhan fwyaf o achosion.gellir rheoli sgîl-effeithiau sy'n gysylltiedig â chyhyrau trwy newid i statin arall.Mae Rosuvastatin ymhlith y cyffuriau statin sy'n ymddangos fel pe baent yn achosi ychydig iawn o wenwyndra cyhyrau.Mewn cyferbyniad, mae lovastatin, simvastatin, ac atorvastatin yn fwy tebygol o achosi problemau cyhyrau.
• Problemau afu.Bydd tua 3% o bobl sy'n cymryd statinau yn cael cynnydd mewn ensymau afu yn eu gwaed.Yn y rhan fwyaf o'r bobl hyn, ni welir unrhyw dystiolaeth o niwed gwirioneddol i'r afu, ac nid yw arwyddocâd y drychiad bach hwn mewn ensymau yn glir.Mewn ychydig iawn o bobl, mae anafiadau difrifol i'r iau wedi'u hadrodd;nid yw'n glir, fodd bynnag, bod nifer yr achosion o anafiadau difrifol i'r afu yn uwch ymhlith pobl sy'n cymryd statinau nag yn y boblogaeth gyffredinol.Nid oes unrhyw arwydd bod rosuvastatin yn cynhyrchu mwy neu lai o broblemau afu na statinau eraill.
• Nam gwybyddol.Mae'r syniad y gall statinau achosi nam gwybyddol, colli cof, iselder, anniddigrwydd, ymddygiad ymosodol, neu effeithiau system nerfol ganolog eraill wedi'i godi, ond nid yw wedi'i ddangos yn glir.Mewn dadansoddiad o adroddiadau achos a anfonwyd at yr FDA, ymddengys bod problemau gwybyddol honedig sy'n gysylltiedig â statinau yn fwy cyffredin â chyffuriau statin lipoffilig, gan gynnwys atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, a simvastatin.Mae'r cyffuriau statin hydroffilig, gan gynnwys rosuvastatin, wedi'u cysylltu'n llai aml â'r digwyddiad andwyol posibl hwn.
• Diabetes.Yn ystod y blynyddoedd diwethaf, mae cynnydd bach yn natblygiad diabetes yn gysylltiedig â therapi statin.Mae meta-ddadansoddiad o bum treial clinigol yn 2011 yn awgrymu bod un achos ychwanegol o ddiabetes yn digwydd ym mhob 500 o bobl sy'n cael eu trin â statinau dwysedd uchel.Yn gyffredinol, ystyrir bod y lefel hon o risg yn dderbyniol cyn belled ag y gellir disgwyl i'r statin leihau'r risg cardiofasgwlaidd cyffredinol yn sylweddol.

Mae sgîl-effeithiau eraill a adroddwyd yn gyffredin â chyffuriau statin yn cynnwys cyfog, dolur rhydd, a phoen ar y cyd.

Rhyngweithiadau

Gall cymryd rhai cyffuriau gynyddu'r risg o ddatblygu sgîl-effeithiau gyda rosuvastatin (neu unrhyw statin).Mae'r rhestr hon yn un hir, ond mae'r cyffuriau mwyaf nodedig sy'n rhyngweithio â rosuvastatin yn cynnwys:

• Gemfibrozil , sy'n gyfrwng di-statin sy'n gostwng colesterol
• Amiodarone, sy'n gyffur gwrth-arhythmig
• Mae nifer o'r cyffuriau HIV
• Rhai gwrthfiotigau, yn enwedig clarithromycin ac itraconazone
• Cyclosporine, cyffur gwrthimiwnedd

Gair O Iawn

Er mai rosuvastatin yw'r statin mwyaf pwerus sydd ar gael, yn gyffredinol, mae ei broffil effeithiolrwydd a gwenwyndra yn debyg iawn i'r holl statinau eraill.Eto i gyd, mae yna rai sefyllfaoedd clinigol lle gallai rosuvastatin fod yn well na chyffuriau statin eraill.