Mae Clopidogrel a Ticagrelor yn wrthwynebyddion derbynyddion P2Y12 sy'n atal plateboard adenosine diphosphate (ADP) trwy atal yn ddetholus rwymo adenosine diphosphate (ADP) i'w dderbynnydd plateboard P2Y12 a gweithgaredd y cymhleth glycoprotein GPII.b/III.a uwchradd wedi'i gyfryngu gan ADP.

Mae'r ddau yn gyffuriau gwrthblatadwy a ddefnyddir yn gyffredin yn glinigol, y gellir eu defnyddio i atal thrombosis mewn cleifion ag angina sefydlog cronig, syndrom rhydwelïau coronaidd acíwt, a strôc isgemig.Felly beth yw'r gwahaniaeth?

1, Yr amser cychwyn

Mae Ticagrelor yn fwy effeithiol, ac i gleifion â syndrom rhydwelïau coronaidd acíwt, gall weithredu'n gyflym i atal agregu platennau, tra bod Clopidogrel yn llai effeithiol.

2, Cymerwch yr amlder dos

Hanner oes Clopidogrel yw 6 awr, tra bod hanner oes Ticagrelor yn 7.2 awr.

Fodd bynnag, mae metabolion gweithredol Clopidogrel yn rhwymo'n anadferadwy i'r pwnc P2Y12, tra bod y pwnc Ticagrelor a P2Y12 yn gildroadwy.

Felly, cymerir Clopidogrel unwaith y dydd, tra bod Ticagrelor yn cael ei roi ddwywaith y dydd.

3, gweithredu Antiplatelet

Roedd gwrthblatennau Ticagrelor yn fwy effeithiol, a dangosodd astudiaethau nad oedd gan Ticagrelor unrhyw wahaniaeth o ran lleihau marwolaeth cardiofasgwlaidd a chnawdnychiant myocardaidd, a oedd yn uwch nag yn y grŵp Clopidogrel, ac mewn strôc.

Yn seiliedig ar fanteision triniaeth Ticagrelor i gleifion â syndrom coronaidd acíwt (ACS), mae canllawiau perthnasol gartref a thramor yn argymell defnyddio Ticagrelor ar gyfer triniaeth plât gwrthblatennau mewn cleifion ACS.Mewn dau ganllaw awdurdodol gan Gymdeithas y Galon Ewropeaidd (Canllawiau ESC NSTE-ACS 2011 a Chanllawiau STEMI 2012), dim ond mewn cleifion na ellir eu trin â Ticagrelor y gellir defnyddio Clopidogrel.

4, y risg o waedu

Roedd y risg o waedu o ddefnyddio Ticagrelor yn y tymor hir ychydig yn uwch na'r risg o Clopidogrel, ond roedd y risg o waedu yn debyg mewn defnydd tymor byr.

Mae astudiaethau gan KAMIR-NIH yn seiliedig ar boblogaeth Dwyrain Asia yn dangos bod y risg o waedlif TIMI yn sylweddol uwch mewn cleifion ≥ 75 oed nag yn Clopidogrel.Felly, ar gyfer cleifion ACS ≥ 75 oed, argymhellir dewis Clopidogrete fel yr atalydd P2Y12 a ffefrir ar sail aspirin.

Dylai therapi platepett gwrthblat ar gyfer cleifion â chyfrif plât bach plât isel hefyd osgoi'r opsiwn o Ticagrelor.

5, adweithiau niweidiol eraill

Yr adweithiau niweidiol a adroddwyd amlaf mewn cleifion a gafodd eu trin â Ticagrelor oedd anhawster anadlu, cleisio a gwaedlif o'r trwyn, a ddigwyddodd ar gyfradd uwch nag yn y grŵp Clopidogrel.

6 、 Rhyngweithiadau cyffuriau

Mae clopidogrel yn gyffur presuperial, sy'n cael ei fetaboli'n rhannol gan CYP2C19 fel ei metabolyn gweithredol, a gall cymryd cyffur sy'n atal gweithgaredd yr ensym hwn leihau'r lefel y mae Clopidogrel yn cael ei drawsnewid yn metabolyn gweithredol.Felly, ni argymhellir defnyddio atalyddion CYP2C19 cryf neu gymedrol fel omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi.

Mae Ticagrelor yn cael ei fetaboli'n bennaf gan CYP3A4, ac mae rhan fach yn cael ei fetaboli gan CYP3A5. Gall defnydd cyfun o atalyddion CYP3A gynyddu Cmax ac AUC o ticagrelor.Felly, dylid osgoi defnyddio cyfuniad o ticagrelor ag atalyddion CYP3A cryf megis ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, ac ati. Fodd bynnag, gall defnydd cyfun o inducer CYP3A leihau Cmax ac AUC o ticagrelor, yn y drefn honno.Felly, dylid osgoi defnydd cyfunol o inducer cryf CYP3A, megis dexamethasone, sodiwm phenytoin, phenobarbital a carbamazepine.

7 、 Therapi gwrthblatennau mewn cleifion ag annigonolrwydd arennol

Dangosodd PLATO, mewn astudiaeth o gleifion â syndrom coronaidd acíwt ag annigonolrwydd arennol, gynnydd sylweddol mewn creatinin serwm yn y grŵp ticagrelor o'i gymharu â clopidogrel; Dangosodd dadansoddiad pellach o gleifion a gafodd eu trin ag ARB gynnydd o 50% mewn serwm creatinin >, anffafriol cysylltiedig â'r arennau digwyddiadau, a digwyddiadau anffafriol cysylltiedig â swyddogaeth arennol yn sylweddol uwch yn y grŵp ticagrelor nag yn y grŵp clopidogrel.Felly, clopidogrel + aspirin ddylai fod y dewis cyntaf ar gyfer cleifion ag annigonolrwydd arennol.

8 、 Therapi gwrthblatennau mewn cleifion â gowt / hyperwricemia

Dangoswyd bod defnydd hirfaith o ticagrelor yn cynyddu'r risg o gowt. / cleifion hyperuricemia.

9 、 Therapi gwrthblatennau cyn CABG (graffio ffordd osgoi rhydweli coronaidd)

Nid oes angen i gleifion sydd wedi'u hamserlennu ar gyfer CABG sy'n cymryd aspirin dos isel (75 i 100 mg) roi'r gorau iddi cyn llawdriniaeth; Dylai cleifion sy'n cael atalydd P2Y12 ystyried rhoi'r gorau i ticagrelor am o leiaf 3 diwrnod a clopidogrel am o leiaf 5 diwrnod cyn llawdriniaeth.

10 、 Adweithedd isel clopidogrel

Gall adweithedd isel platennau i clopidogrel arwain at amser isgemia.Er mwyn goresgyn adweithedd isel clopidogrel, mae cynyddu'r dos o clopidogrel neu roi ticagrelor yn ei le yn ddewisiadau cyffredin.

I gloi, mae ticagrelor yn gweithredu'n gyflym ac mae ganddo blât effaith ataliol cryfach.Wrth drin syndrom coronaidd acíwt, mae gan ticagrelor effaith antithrombotig well, a all leihau marwolaethau ymhellach, ond mae ganddo risg uwch o waedu, ac mae ganddo adweithiau niweidiol uwch fel dyspnea, contusion, bradycardia, gout ac yn y blaen na clopidogrel.