Disgrifiad

Mae Bictegravir yn atalydd newydd, grymus o HIV-1 integrase gydag IC50 o 7.5 nM.

Yn Vitro

Mae Bictegravir (BIC) yn atal y gweithgaredd trosglwyddo llinyn gydag IC50 o 7.5± 0.3 nm.O'i gymharu â'i ataliad o weithgaredd trosglwyddo llinyn, mae Bictegravir yn atalydd llawer gwannach o 3′- gweithgaredd prosesu HIV-1 IN, gydag IC50 o 241±51 nM.Mae Bictegravir yn gwella'r casgliad o gylchoedd 2-LTR ~5-plyg o'i gymharu â'r rheolaeth ffug ac yn lleihau nifer y cynhyrchion integreiddio dilys mewn celloedd heintiedig 100-plyg.Mae Bictegravir yn atal dyblygu HIV-1 yn sylweddol mewn celloedd MT-2 a MT-4 gyda EC50s o 1.5 a 2.4 nM, yn y drefn honno.Mae Bictegravir yn arddangos effeithiau gwrthfeirysol cryf mewn lymffocytau CD4+ T cynradd a macroffagau sy'n deillio o monocyte, gyda EC50s o 1.5±0.3 nm a 6.6±4.1 nM, yn y drefn honno, sy'n debyg i werthoedd a geir mewn llinellau cell T[1].

Nid yw MCE wedi cadarnhau cywirdeb y dulliau hyn yn annibynnol.Maent ar gyfer cyfeirio yn unig.

Strwythur cemegol